Протионамид інструкція із застосування, протипоказання, побічні ефекти, відгуки. Протионамід – інструкція із застосування.
Побічні дії протионаміду виявляються з боку шлунково-кишкового тракту, печінки, шкіри, ендокринної та нервової системи.
З боку шлунково-кишкового тракту:втрата апетиту, нудота, блювання, сухість та металевий присмак у роті. Після відміни препарату ці явища, як правило, швидко минають.
Часто під час лікування відзначається підйом у крові рівня трансаміназ. Рідко спостерігаються виражені порушення функції печінки з ознаками гепатиту та жовтяниці. Гепатотоксичність препарату залежить від наявних порушень функції печінки, таких як ушкодження печінки внаслідок алкоголізму або після оперативних втручань. Ці побічні ефективідзначаються особливо при комбінованій терапії з ізоніазидом, рифампіцином та піразинамідом.
Шкірні реакціївідзначаються рідко, в окремих випадках описані пеллагроподібні реакції відповідно до комбінації шкірних проявів та порушень з боку ЦНС.
Іноді спостерігаються порушення з боку ендокринної системи. Поряд з розвитком гіпоглікемії (зниження цукру в крові менше 50 мг%) у хворих на цукровий діабет, описано розвиток гінекомастії (збільшення грудних залозу чоловіків). Рідко відзначається порушення менструального циклу та імпотенція, а також гіпотиреоз (зниження функції щитовидної залози).
Протіонамід може іноді викликати порушення периферичної та ЦНС. У комбінації з ізоніазидом описано випадки поліневропатії. Прийом протионаміду може викликати запаморочення, головні болі. Порушення концентрації уваги, розлади психіки (рідко - неврит зорового нерва, тахікардія). Одночасне застосування інших протитуберкульозних препаратів, що діють на ЦНС, таких як ізоніазид або циклосерин, може призвести до посилення побічних ефектів з боку ЦНС. Той самий ефект може зробити одночасний прийом алкоголю. В окремих випадках описані алергічні реакції та порушення з боку кісткового мозку.
Протитуберкульозний засіб II ряду, за хімічною структурою, близький до етіонаміду.
Препарат: ПРОТИОНАМІД
Активна речовина препарату:
protionamide
Кодування АТХ: J04AD01
КФГ: Протитуберкульозний препарат
Реєстраційний номер: П №010795
Дата реєстрації: 26.08.05
Власник реєстр. удост.: PROMED EXPORTS Pvt. Ltd. (Індія)
Форма випуску Протіонамід, упаковка препарату та склад.
Таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі. Пігулки, вкриті оболонкою 1 таб. протионамід 250 мг
Допоміжні речовини: повідон, крохмаль, кремнію діоксид колоїдний (безводний), очищений тальк, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, тальк очищений, діетілфталат, хінолін жовтий.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (200) - пачки картонні.
1000 шт. - Пакети поліетиленові (1) - Банки пластикові.
ОПИС АКТИВНОЇ РЕЧОВИНИ.
Вся наведена інформація представлена лише для ознайомлення з препаратом, про можливість застосування необхідно проконсультуватися з лікарем.
Фармакологічна дія Протіонамід
Протитуберкульозний засіб II ряду, за хімічною структурою, близький до етіонаміду. Діє бактеріостатично. Між протионамідом та етіонамідом існує повна перехресна резистентність.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо протионамід добре всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2 год. Широко розподіляється у тканинах та рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину. Метаболізується з утворенням 2 метаболітів – активного сульфоксидного та неактивного. Виводиться із сечею, менше 1% у вигляді незміненої речовини.
Показання до застосування:
Туберкульоз (при резистентності до терапії чи непереносимості препаратів І ряду).
Дозування та спосіб застосування препарату.
Для прийому внутрішньо у дорослих застосовують у початковій дозі по 250 мг 3 рази на добу, потім - по 500 мг 2 рази на добу. Дітям добова доза становить 10-20 мг/кг.
Протитуберкульозний препарат
Форма випуску, склад та упаковка
Таблетки вкриті оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі.
| 1 таб. | |
| протионамід | 250 мг |
Допоміжні речовини:повідон, крохмаль, кремнію діоксид колоїдний (безводний), очищений тальк, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
Склад оболонки:гіпромелоза, титану діоксид, тальк очищений, діетилфталат, хінолін жовтий.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (200) - пачки картонні.
1000 шт. - Пакети поліетиленові (1) - Банки пластикові.
Фармакологічна дія
Протитуберкульозний засіб ІІ ряду. Діє бактеріостатично, блокує синтез міколевих кислот, що є найважливішим структурним компонентом клітинної стінки мікобактерій туберкульозу. Має властивості антагоніста нікотинової кислоти. В високих концентраціяхпорушує синтез білка мікробної клітини та діє бактерицидно. Ефективний щодо мікобактерій туберкульозу, стійких до препаратів І ряду. Застосування у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами знижує ймовірність розвитку резистентності туберкульозу.
Фармакокінетика
Протионамід швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, створюючи Cmax у плазмі крові через 2-3 години після прийому внутрішньо. Проникає у здорові та патологічно змінені тканини (туберкульозні осередки та каверни в легенях, серозний та гнійний плевральний випіт, спинномозкову рідину при менінгіті). В організмі частково перетворюється на сульфоксид, що володіє туберкулостатичною активністю. Частково виводиться у незміненому вигляді (до 15-20% прийнятої дози) із сечею та фекаліями.
Показання
Протионамид застосовується на лікування всіх форм туберкульозу, зокрема. при резистентності збудника до інших протитуберкульозних препаратів (I ряду) або їх непереносимості.
Протипоказання
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
- гострий гастрит;
- Ерозивно-виразковий коліт;
- хронічний алкоголізм;
- вагітність;
- Період лактації;
- Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю- цукровий діабет, тяжка печінкова недостатність.
Дозування
Приймають внутрішньо після їди.
Дорослимпризначають по 0.25 г 3 рази на добу; при добрій переносимості - по 0.5 г 2 рази на добу.
У хворих старше 60 років та при масі тіла менше 50 кгдобова доза не повинна перевищувати 0,75 г (частіше призначають по 0,25 г 2 рази на добу).
Дітямпризначають із розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла/сут.
Побічна дія
Побічні дії протионаміду проявляються з боку шлунково-кишкового тракту, печінки, шкіри, ендокринної та нервової системи.
З боку травної системи: втрата апетиту, нудота, блювання, сухість чи гіперсалівація, металевий присмак у роті. Після відміни препарату ці явища, як правило, швидко минають. Часто під час лікування відзначається підвищення рівня трансаміназ. Рідко спостерігаються виражені порушення функції печінки з ознаками гепатиту та жовтяниці. Гепатотоксичність препарату залежить від наявних порушень функції печінки, таких як ушкодження печінки внаслідок алкоголізму або після оперативних втручань. Ці побічні ефекти відзначаються особливо при комбінованій терапії з ізоніазидом, рифампіцином та піразинамідом.
З боку шкірних покривів:відзначаються рідко, в окремих випадках описані пеллагроподібні реакції відповідно до комбінації шкірних проявів та порушень з боку ЦНС.
З боку ендокринної системи:поряд з розвитком гіпоглікемії (зниження глюкози в крові менше 50 мг%) у хворих на цукровий діабет, описано розвиток гінекомастії (збільшення грудних залоз у чоловіків). Рідко відзначається порушення менструального циклу та імпотенція, а також гіпотиреоз (зниження функції щитовидної залози).
З боку ЦНС:у комбінації з ізоніазидом описані випадки поліневропатії. Прийом протионаміду може викликати запаморочення, головний біль, слабкість, порушення концентрації уваги, розлади психіки. Рідко – неврит зорового нерва, тахікардія. Одночасне застосування інших протитуберкульозних препаратів, що діють на ЦНС, таких як ізоніазид або циклосерин, може призвести до посилення побічних ефектів з боку ЦНС. Той самий ефект може зробити одночасний прийом алкоголю. В окремих випадках описані алергічні реакції та порушення з боку кісткового мозку.
Лікарська взаємодія
При комбінованій терапії туберкульозу слід брати до уваги адитивний гепатотоксичний ефект окремих препаратів. Це особливо відноситься до комбінації протионаміду з ізоніазидом, рифампіцином та піразинамідом.
Адитивний ефект на ЦНС відзначається при сумісному застосуванні ізоніазиду та циклосерину.
Одночасне вживання алкоголю призводить до пригнічення ЦНС.
У певних випадках при прийомі протионаміду необхідно зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних препаратів.
особливі вказівки
Слід уникати спільного застосування протионаміду та алкоголю через небезпеку виникнення станів пригнічення ЦНС (пов'язаних із посиленням токсичного ефекту алкоголю).
При комбінованому застосуванні протионаміду з ізоніазидом та циклосерином слід звернути особливу увагу на можливість порушень психіки.
Оскільки препарат постійно застосовується у комбінації з іншими протитуберкульозними медикаментами, необхідний регулярний контроль сироваткових трансаміназ, гамма-глутаматтрансферази та лужної фосфатази.
У хворих на цукровий діабет необхідний контроль рівня глюкози в крові не рідше одного разу на місяць.
Шкірні та особливо слизові реакції можуть бути першими ознаками пеллагроподібних побічних ефектів. Це слід розцінювати як причину необхідної відміни препарату.
Вагітність та лактація
Протипоказано до застосування при вагітності та в період лактації.
Застосування в дитячому віці Умови та термін зберігання
Термін придатності – 4 роки. Препарат слід зберігати при температурі 30°С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Міжнародне найменування
Протіонамід (Protionamide)Групова приналежність
Протитуберкульозний засібОпис діючої речовини (МНН)
ПротионамідЛікарська форма
Таблетки вкриті оболонкоюФармакологічна дія
Протитуберкульозний препарат ІІ ряду, за хімічною структурою, близький до етіонаміду.
Блокує синтез міколієвих кислот, що є найважливішим структурним компонентом клітинної стінки мікобактерій туберкульозу, має властивості антагоніста нікотинової кислоти. У високій концентрації порушує синтез білка мікробної клітини. Має бактеріостатичну дію в основному на мікобактерії туберкульозу, що розмножуються (включаючи атипові), на поза- і внутрішньоклітинно розташовані мікроорганізми.
Вторинна стійкість розвивається швидко. Між протионамідом та етіонамідом існує повна перехресна резистентність.
Показання
Туберкульоз (легеневі та позалегеневі форми, резистентні до лікування протитуберкульозними ЛЗ I ряду або при їх поганій переносимості): інфільтративні, виразкові та ексудативні процеси.Протипоказання
Гіперчутливість, гострий гастрит, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, виразковий коліт, цироз печінки, вагітність, період лактації, дитячий вік. З обережністю. Цукровий діабет, тяжка печінкова недостатність.Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, "металевий" присмак у роті, порушення функції печінки.
У розділі «каталог антибіотиків» представлена повна база лікарських засобів. Просимо залишати свою думку щодо ефективності препарату Протіонамід, інструкція до якого наведена нижче. Ваші відгуки можуть бути корисними іншим користувачам.
Виробники Rusan Pharma Ltd.
Діючі речовини
- Ломефлоксацин
- Піридоксин
- Піразінамід
- Етамбутол
- Не вказано. Див. інструкцію
- Не вказано. Див. інструкцію
Фармакологічні дії
- Протитуберкульозне
- Інші синтетичні антибактеріальні засоби
Показання для застосування.
Множинно-резистентний туберкульоз з помірною стійкістю МБТ (ізоніазид – до 10, рифампіцин – до 40, етамбутол – до 2 мкг/мл), гостро прогресуючий туберкульоз.
Туберкульоз із супутніми запальними захворюваннями, спричиненими неспецифічною патогенною флороючутливою до ломефлоксацину
Форма випуску препарату Протіонамід
таблетки покриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна осередкова 10 пачка картонна 5;
Пігулки, покриті оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 100, банку (баночка) поліетиленова 1;
Пігулки, покриті оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 1000, банку (баночка) поліетиленова 1;
Пігулки, покриті оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 500, банку (баночка) поліетиленова 1;
Пігулки, покриті оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 3000, банку (баночка) поліетиленова 1;
Пігулки, покриті оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 50, банку (баночка) поліетиленова 1;
Фармакодинаміка
Блокує синтез міколевих кислот, що є найважливішим структурним компонентом клітинної стінки мікобактерій туберкульозу; має властивості антагоніста нікотинової кислоти. У високій концентрації порушує синтез білка мікробної клітини.
Чинить бактеріостатичну дію. Активний, особливо в кислому середовищі, відносно Mycobacterium tuberculosis, що швидко і повільно розмножуються, розташованих поза- і внутрішньоклітинно. У високих концентраціях діє Mycobacterium leprae і деякі атипові мікобактерії.
Підсилює фагоцитоз у вогнищі специфічного запалення. У процесі лікування швидко виникає стійкість мікроорганізмів, відзначається повна перехресна резистентність до етіонаміду.
Гальмує розвиток резистентності до інших протитуберкульозних засобів.
Переноситься краще, ніж етіонамід.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, Cmax у крові досягається через 2-3 години після прийому внутрішньо. Легко проникає у здорові та патологічно змінені тканини (туберкульозні вогнища, в т.ч. інкапсульовані, каверни у легенях, серозний та гнійний плевральний випіт, спинно-мозкову рідину при менінгіті), проникає через плацентарний бар'єр.
Метаболізується в печінці, частково перетворюється на сульфоксид, що володіє туберкулостатичною активністю. T1/2 становить 2-3 год. Виводиться переважно нирками, до 15-20% екскретується у незміненому вигляді.
Використання препарату Протіонамід під час вагітності
При вагітності протипоказано; Протионамід проходить через плаценту. На час лікування слід припинити грудне годування(даних про проникнення в грудне молоконі).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, гострий гастрит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, цироз печінки та інші захворювання печінки у фазі загострення, хронічний алкоголізм, ниркова недостатність, дитячий вік (не рекомендується призначати дітям віком до 14 років).
Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, біль голови, порушення концентрації уваги, парестезія, галюцинації, збудження, тривожність, сонливість або безсоння, депресія, слабкість.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: диспептичні явища (металевий присмак у роті, відрижка з тухлим запахом, нудота, блювання), анорексія, сухість у роті або гіперсалівація, діарея, метеоризм, біль у животі, гепатотоксичні реакції аж до розвитку гепатиту.
Інші: тахікардія, порушення менструального циклу, зменшення маси тіла, епізоди гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет, шкірні та інші алергічні реакції.
Спосіб застосування та дози
Всередину, після їжі.
Дорослим – по 250 мг 3 рази на день; при добрій переносимості - по 0,5 г 2 рази на добу. У хворих старше 60 років та при масі тіла менше 50 кг добова доза не повинна перевищувати 0,75 г (частіше призначають по 0,25 г 2 рази на добу). Дітям призначають із розрахунку 10–20 мг/кг/сут.
Передозування
Чи не описана.
Взаємодія з іншими препаратами
Посилює токсичний ефект алкоголю. При використанні одночасно з іншими протитуберкульозними засобами проявляється синергізм стосовно головної дії. При одночасному прийомі з ізоніазидом, рифампіцином та піразинамідом збільшується ризик гепатотоксичності, з циклосерином – частішають судоми. Під час лікування у хворих на цукровий діабет слід відкоригувати дозу інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів. Для зменшення ризику розвитку побічних дій, поєднують із прийомом вітаміну B6 у дозі 150–300 мг/сут.
Застереження щодо застосування препарату Протіонамід
Перед лікуванням потрібне дослідження ШКТ та функції печінки. Під час лікування слід щомісяця контролювати рівень активності печінкових трансаміназ, гамма-глутаматтрансферази та лужної фосфатази, пацієнтам із цукровим діабетом – регулярно визначати рівень глікемії.
На час лікування слід утриматися від вживання алкоголю. З обережністю застосовувати водіям транспортних засобів та людям, діяльність яких потребує підвищеної концентрації уваги.
Умови зберігання
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі.
Термін придатності
АТХ-класифікація:
J Протимікробні препарати для системного застосування
J04 Препарати, активні щодо мікобактерій
J04A Протитуберкульозні препарати
J04AD Похідні тіокарбаміду
Джерело інформації портал: www.eurolab.ua
